Вся изложенная ниже информация приведена для справки, носит лишь ознакомительный характер и не дает никаких рекомендаций. Для назначения тех или иных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Упсарин - препарат устраняющий головную боль. Используется в лечении алкоголизма при похмелье и состоянии абстиненции.
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне белые таблетки. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и -2, регулирующих синтез ПГ. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза Tx А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Фармакокинетика
Всасывание. Растворяясь в воде, таблетка препарата Упсарин Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты. Cmax препарата в плазме достигается через 15–40 мин.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% — для доз менее 500 мг и 90% — для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита — салициловой кислоты.
Распределение. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери. При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицилмочевой и гентезовой кислоты. T1/2 составляет 15–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2–4 ч — для салициловой кислоты.
Показания препарата Упсарин УПСА®
симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея (боли при менструациях);
повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП в анамнезе;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
выраженные нарушения функции печени или почек;
дефицит витамина К;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день (см. «Взаимодействие»);
беременность (I и III триместры);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью: гиперурикемия; уратный нефролитиаз; подагра; язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); почечная и печеночная недостаточность; бронхиальная астма; полипоз носа; лекарственная аллергия; беременность (II триместр); одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/день; одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/день; метроррагия (ациклическое маточные кровотечения); гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрах беременности.
Применение во II триместре беременности — с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.
Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.
Побочные действия
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — 1/10 назначений (>10%); часто — 1/100 назначений (>1 и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (>0,1 и <1%); редко — 1/10000 назначений (>0,01 и <0,1%); очень редко — 1/10000 (<0,01%).
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа кофейной гущи, черный дегтеобразный стул), снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, язва и прободение желудка.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4–8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма аспириновой триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — синдром Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует немедленно прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазол), трийодтиронина; снижает — урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100–200 мл воды.
Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 15 лет: по 1 табл. (500 мг) на прием до 6 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2 табл. (1 г) на прием до 3 раз в сутки. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 табл.).
Пожилые люди: по 1 табл. (500 мг) на прием до 4 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2 табл. (1 г) на прием. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 табл.).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Передозировка
Симптомы: в начальной стадии отравления — головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания (симптомы возбуждения ЦНС). Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: пациента необходимо госпитализировать, индуцировать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное; контроль кислотно-щелочного баланса; симптоматическое лечение. В случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рея являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.
Больным, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388,5 мг (16,9 мэкв) натрия.
Препарат Упсарин Упса® содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Форма выпуска
Таблетки шипучие, 500 мг. По 4 табл. в стрипе из алюминиевой фольги, покрытой с внутренней стороны ПЭ. По 4 стрипа помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Состав
| Таблетки шипучие | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ацетилсалициловая кислота | 500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 1100 мг; лимонная кислота безводная — 430 мг; натрия цитрат безводный — 530 мг; натрия карбонат безводный — 71,5 мг; аспартам — 10 мг; повидон (К30) — 1 мг; кросповидон — 5 мг; ароматизатор апельсиновый (ароматические компоненты: α-пинен, β-пинен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, линалоол, α-терпинеол; неароматические компоненты: мальтодекстрин, акации камедь (Е414), диоксид серы (Е220), бутилгидроксианизол (Е320) — 2,5 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне белые таблетки. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и -2, регулирующих синтез ПГ. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза Tx А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Фармакокинетика
Всасывание. Растворяясь в воде, таблетка препарата Упсарин Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты. Cmax препарата в плазме достигается через 15–40 мин.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% — для доз менее 500 мг и 90% — для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита — салициловой кислоты.
Распределение. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери. При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицилмочевой и гентезовой кислоты. T1/2 составляет 15–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2–4 ч — для салициловой кислоты.
Показания препарата Упсарин УПСА®
симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея (боли при менструациях);
повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП в анамнезе;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
выраженные нарушения функции печени или почек;
дефицит витамина К;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день (см. «Взаимодействие»);
беременность (I и III триместры);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью: гиперурикемия; уратный нефролитиаз; подагра; язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); почечная и печеночная недостаточность; бронхиальная астма; полипоз носа; лекарственная аллергия; беременность (II триместр); одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/день; одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/день; метроррагия (ациклическое маточные кровотечения); гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрах беременности.
Применение во II триместре беременности — с осторожностью, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.
Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.
Побочные действия
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — 1/10 назначений (>10%); часто — 1/100 назначений (>1 и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (>0,1 и <1%); редко — 1/10000 назначений (>0,01 и <0,1%); очень редко — 1/10000 (<0,01%).
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа кофейной гущи, черный дегтеобразный стул), снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, язва и прободение желудка.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4–8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма аспириновой триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — синдром Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует немедленно прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазол), трийодтиронина; снижает — урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100–200 мл воды.
Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 15 лет: по 1 табл. (500 мг) на прием до 6 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2 табл. (1 г) на прием до 3 раз в сутки. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 табл.).
Пожилые люди: по 1 табл. (500 мг) на прием до 4 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2 табл. (1 г) на прием. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 табл.).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Передозировка
Симптомы: в начальной стадии отравления — головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания (симптомы возбуждения ЦНС). Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: пациента необходимо госпитализировать, индуцировать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное; контроль кислотно-щелочного баланса; симптоматическое лечение. В случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рея являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.
Больным, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388,5 мг (16,9 мэкв) натрия.
Препарат Упсарин Упса® содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Форма выпуска
Таблетки шипучие, 500 мг. По 4 табл. в стрипе из алюминиевой фольги, покрытой с внутренней стороны ПЭ. По 4 стрипа помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
