Вся изложенная ниже информация приведена для справки, носит лишь ознакомительный характер и не дает никаких рекомендаций. Для назначения тех или иных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Кетилепт применяется для лечения следующих заболеваний:
Биполярная депрессия: состояние, для которого характерно подавленное настроение, отсутствие энергии, чувство вины, потеря аппетита или бессонница.
Мания: состояние, при котором пациент чувствует себя слишком «приподнято», возбужден, полон энтузиазма, неадекватно активен, либо неправильно оценивает обстановку, включая агрессию и разрушительное (деструктивное) поведение.
Шизофрения: заболевание, сопровождающееся галлюцинациями (когда пациент слышит или ощущает несуществующее, верит в реальность несуществующего или чрезмерно подозрителен, обеспокоен, ощущает нервное напряжение, депрессию, чувство вины и спутанность сознания.
Взрослые:
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:
Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 50 мг, на 2-й день-100 мг, на 3-й день – 200 мг и на 4-й день- 300 мг. Начиная с 4-го дня терапии, суточная доза препарата составляет – 300 мг.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.
Данные о безопасности применения препарата в суточной дозе выше 800 мг отсутствуют.
Лечение острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве:
Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 100 мг, на 2-й день- 200 мг, на 3-й день- 300 мг и на 4-й день- 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.
Профилактика повторных маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.
Пациентам, с хорошим ответом на терапию кветиапином при острых состояниях, обусловленных биполярным расстройством, следует продолжить прием препарата в той же дозе. В дальнейшем, в зависимости от индивидуальной клинической реакции на лечение и переносимости препарата у пациента суточная доза препарата, разделенная на два приема, может быть подобрана в диапазоне от 300 до 800 мг в сутки.
При проведении поддерживающей терапии необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
У пациентов пожилого возраста Кетилепт следует применять с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Начальная доза составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать по 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. При приеме внутрь клиренс кветиапина из плазмы крови может снижаться на 30 - 50% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, что иногда может потребовать изменения дозы таким пациентам.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Поддерживающая терапия
Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения Кетилептом у больных шизофренией, эффективность поддерживающей терапии при применении других антипсихотических средств хорошо установлена. Поэтому рекомендуется продолжать назначение препарата Кетилепт пациентам; для поддержания ремиссии рекомендуется принимать самую низкую дозу. Следует периодически контролировать состояние пациентов для определения необходимости проведения поддерживающей терапии.
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кетилепта не установлена)
- одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4, например, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицином, кларитромицином и нефазодоном.
В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению средних величин Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался с 2,5 до 6,8 часов, но средняя величина tmax не изменялась.
Одновременный прием Кетилепта в дозе 25 мг с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) вызывал 5-8-кратное увеличение AUC кветиапина. Поэтому одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.
Данные об ингибировании ферментов in vitro показывают, что кветиапин и его 9 метаболитов практически не обладают ингибиторным эффектом на метаболизм in vivo, опосредованный цитохромами P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4).
Одновременное назначение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при приеме внутрь, так как фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, одновременно принимающих Кетилепт и фенитоин, может потребоваться повышение дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (карбамазепин, барбитураты, рифампицин или глюкокортикоиды). Требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Поскольку для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Кетилепт составляет 750 мг, длительное применение более высоких доз возможно только после тщательного сопоставления их пользы и риска для каждого пациента.
Ежедневный регулярный прием циметидина, который является неспецифическим ингибитором ферментов, в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней на 20% снижает средний клиренс кветиапина из плазмы после приема внутрь (по 150 мг 3 раза в сутки). При одновременном применении Кетилепта с циметидином не требуется корректировка дозы Кетилепта.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности!
Биполярная депрессия: состояние, для которого характерно подавленное настроение, отсутствие энергии, чувство вины, потеря аппетита или бессонница.
Мания: состояние, при котором пациент чувствует себя слишком «приподнято», возбужден, полон энтузиазма, неадекватно активен, либо неправильно оценивает обстановку, включая агрессию и разрушительное (деструктивное) поведение.
Шизофрения: заболевание, сопровождающееся галлюцинациями (когда пациент слышит или ощущает несуществующее, верит в реальность несуществующего или чрезмерно подозрителен, обеспокоен, ощущает нервное напряжение, депрессию, чувство вины и спутанность сознания.
Способ применения и дозы
Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.Взрослые:
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:
Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 50 мг, на 2-й день-100 мг, на 3-й день – 200 мг и на 4-й день- 300 мг. Начиная с 4-го дня терапии, суточная доза препарата составляет – 300 мг.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.
Данные о безопасности применения препарата в суточной дозе выше 800 мг отсутствуют.
Лечение острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве:
Суммарная суточная доза первые 4 дня терапии составляет: в 1-й день- 100 мг, на 2-й день- 200 мг, на 3-й день- 300 мг и на 4-й день- 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.
Профилактика повторных маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.
Пациентам, с хорошим ответом на терапию кветиапином при острых состояниях, обусловленных биполярным расстройством, следует продолжить прием препарата в той же дозе. В дальнейшем, в зависимости от индивидуальной клинической реакции на лечение и переносимости препарата у пациента суточная доза препарата, разделенная на два приема, может быть подобрана в диапазоне от 300 до 800 мг в сутки.
При проведении поддерживающей терапии необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
У пациентов пожилого возраста Кетилепт следует применять с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Начальная доза составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать по 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. При приеме внутрь клиренс кветиапина из плазмы крови может снижаться на 30 - 50% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, что иногда может потребовать изменения дозы таким пациентам.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Поддерживающая терапия
Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения Кетилептом у больных шизофренией, эффективность поддерживающей терапии при применении других антипсихотических средств хорошо установлена. Поэтому рекомендуется продолжать назначение препарата Кетилепт пациентам; для поддержания ремиссии рекомендуется принимать самую низкую дозу. Следует периодически контролировать состояние пациентов для определения необходимости проведения поддерживающей терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кетилепта не установлена)
- одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4, например, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицином, кларитромицином и нефазодоном.
Лекарственные взаимодействия
Требуется особая осторожность при одновременном назначении Кетилепта с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению средних величин Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался с 2,5 до 6,8 часов, но средняя величина tmax не изменялась.
Одновременный прием Кетилепта в дозе 25 мг с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) вызывал 5-8-кратное увеличение AUC кветиапина. Поэтому одновременное применение Кетилепта с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.
Данные об ингибировании ферментов in vitro показывают, что кветиапин и его 9 метаболитов практически не обладают ингибиторным эффектом на метаболизм in vivo, опосредованный цитохромами P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4).
Одновременное назначение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы при приеме внутрь, так как фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, одновременно принимающих Кетилепт и фенитоин, может потребоваться повышение дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (карбамазепин, барбитураты, рифампицин или глюкокортикоиды). Требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Поскольку для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Кетилепт составляет 750 мг, длительное применение более высоких доз возможно только после тщательного сопоставления их пользы и риска для каждого пациента.
Ежедневный регулярный прием циметидина, который является неспецифическим ингибитором ферментов, в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней на 20% снижает средний клиренс кветиапина из плазмы после приема внутрь (по 150 мг 3 раза в сутки). При одновременном применении Кетилепта с циметидином не требуется корректировка дозы Кетилепта.
Передозировка
Данные о передозировке Кетилепта ограничены. Описаны случаи приема Кетилепта до 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой.По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 oС.Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности!
